关于4953-12-4 拉氧头孢钠的合成路线介绍

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首先，化合物2与甲硫四氮唑钠反应生成中间体7α-苯甲酰胺-3-(1-甲基-5-四唑基)硫甲基-1-氧杂-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(3)；化合物3先经次氯酸叔丁酯氯化，再与甲醇锂发生反应得甲氧基化中间体7β-苯甲酰胺-7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基)硫甲基-1-氧杂-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(5)；化合物5用五氯化磷-吡啶脱氨基保护基得中间体7β-氨基-7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基)硫甲基-1-氧杂去硫杂-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(6)；化合物6与拉氧头孢7-位侧链酸反应得中间体7β-(α-对-甲氧苄氧甲酰-α-4-对-甲氧苄氧苯基乙酰胺基)-7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基)硫甲基-1-氧杂去硫杂-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯(8)，化合物8用三氟乙酸-苯甲醚脱羧酸保护基得7β-(α-对-羟苯基-α-羧乙酰胺基)-7α-甲氧基-3-(1-甲基-5-四唑基)硫甲基-1-氧杂去硫杂-3-头孢烯-4-羧酸(9)，化合物9与异辛酸钠反应成盐得化合物1。

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