【利奥西呱的合成】——武汉鼎信通高纯试剂-实验室材料-检测方法

625115-55-1 利奥西呱 

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中文名 利奥西呱利奥西胍

英文名 Riociguat

CAS RN 625115-55-1

分子式 C20H19FN8O2  分子量 422.4157

品牌—武汉鼎信通  型号—DXT-L221   产量—10KG/月 

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行业标准 企业内控

外观  为白色至微黄色结晶或粉末

含量 98.0~102.0%  纯度(HPLC)≥99.5%

利奥西呱的合成关键是三个杂环的合成。化合物1和2直接关吡唑环得到3,3和4再关吡啶环得到5,5上的乙酯经氨气酰胺化后用三氟乙酸酐脱水得到氰基，后者甲醇钠和氯化铵处理得到脒6。脒6上的两个氮原子作为双亲核试剂，与化合物7中的两个氰基作为亲电试剂直接关嘧啶环得到8。8中嘧啶上5-位的氨基具有较强的亲核性，直接与氯甲酸甲酯反应后再甲基化，得到利奥西呱。