介绍尼美舒利的药理作用及制备方法

介绍尼美舒利的药理作用及制备方法

      尼美舒利为非甾体类抗炎药，具有抗炎、镇痛、解热作用。其作用机理可能与抑制前列腺素的合成、白细胞的介质释放和多形核白细胞的氧化反应有关。

      尼美舒利由苯出发经过6步反应得到。第1步为溴化反应，溴在三溴化铁催化下与苯发生亲电取代反应生成溴苯。第2步为硝化反应，浓硝酸和浓硫酸混合酸作为硝化试剂与溴苯发生亲电取代反应生成邻硝基溴苯。第3步为亲核取代反应，由苯氧负离子作为亲核试剂对邻硝基溴苯中溴原子所连的碳原子进行亲核进攻，苯氧基取代溴原子，生成邻硝基二苯醚。第4步为还原反应，由Raney镍催化氢化将硝基还原为氨基，得到2－苯氧基苯胺。第5步为磺酰化反应，在有机碱存在下，由甲磺酰氯作为磺酰化试剂对氨基进行磺酰化，得到N－(2－苯氧基苯基)甲磺酰胺。第6步为硝化反应，由硝酸作为硝化试剂与N－(2－苯氧基苯基)甲磺酰胺发生亲电取代反应，在甲磺酰氨基的对位引入硝基，得到尼美舒利。

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