盐酸赛洛唑啉的制备方法

一、概述

     盐酸赛洛唑啉具有直接激动鼻黏膜血管α1-肾上腺素能受体而引起血管收缩的作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的充血和水肿，临床上用以减轻急、慢性鼻炎、鼻窦炎、过敏性鼻炎、肥厚性鼻炎等疾病引起的鼻塞症状，具有起速快、作用持久、副作用小等特点。

二、药理作用

     盐酸赛洛唑啉为咪唑啉类衍生物，属于肾上腺素受体激动药，对α受体有特殊的兴奋作用。本品直接作用于鼻黏膜小血管上的α受体，产生血管收缩作用，从而减少血流量，减轻炎症所致的鼻黏膜充血和水肿。

三、制备方法

      1，3-二甲基-5-叔丁基苯为起始原料，在催化剂存在下，与氯甲基化试剂反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—氯甲基苯；用氰化钠进行氰化反应得2，6—二甲基—4—叔丁基—1—苯乙腈然后与乙二胺对甲苯磺酸盐环合得对甲苯磺酸赛洛唑啉（11）；将赛洛唑啉用碱游离后与氯化氢成盐得盐酸赛洛唑啉。这条工艺路线不足之处在于：叔丁基间二甲苯市场价格较高；氯甲醚毒性较大，沸点低并且市场价格较高；二硫化碳等高毒性溶剂，并且沸点低，反应可操作性差。另一个合成路线是：以2，6-二甲基-4-叔丁基苯胺盐酸盐为起始原料与亚硝酸钠、硫酸铜、多聚甲醛反应生成2，6-二甲基4-叔丁基苯甲醛，还原成醇后，再经氯甲基化、氢化、氨基酯化、环合、成盐生成盐酸赛洛唑啉。合成路线步骤长，后处理复杂；经分析比较，该合成方法中的重氮化反应，一般收率不高；而使用氯化亚砜对环境有很大的污染；难以放大生产，所得的产品杂质多，产品纯度。总之该合成方法工艺路线长，后处理繁琐，成品收率低、生产成本高，难以实现工业化大生产。

——以上仅供参考

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