普伐他汀钠的药理作用及制备方法

普伐他汀钠属他汀类药物，这类药物竞争性地抑制胆固醇合成代谢中的限速酶，使肝内胆固醇合成减少，浓度降低，这将触发肝脏低密度脂蛋白（LDL）受体的表达增加，从而使循环中有更多的LDL及其前体进入肝脏，与LDL受体结合而被清除。此外，他汀类药物可能还抑制载脂蛋白B-100在肝内的合成，从而减少肝内富含甘油三酯脂蛋白（TRL）的合成和分泌，从而使脂质代谢趋于正常。

具体制备方法操作步骤如下：

1. 普伐他汀钠制备：一种普伐他汀钠的制造方法，其可以大幅度地减少所使用的有机溶剂的量，并且可以以简便的方法高效地得到类似物质的含量被极度降低的普伐他汀钠。所述普伐他汀钠的制造方法，包含如下工序：(a)调制粗制普伐他汀和/或其盐与乙酸乙酯的混合物的工序；(b)将上述混合物溶解于乙醇和水的混合液中，来调制溶液的工序；以及(c)将上述溶液的pH调整到9或更高之后，在钠离子存在的条件下使普伐他汀钠析出的工序。

2. 普伐他汀钠片制备：采用粉末直接压片法制备普伐他汀钠片。1）处方：将103.71g普伐他汀钠原料药和一定量的MCC甘露醇PVPK30以及207.4g氧化镁加入Chemicalbook湿法混合颗粒机中混合均匀，再加入50gCMS-Na作为崩解剂和20g硬脂酸镁作为润滑剂，混合均匀后直接压片，每片含普伐他汀钠10mg。2）压片：将中间体加入压片机的料斗中，压片压片参数：转台转速21.0r/min，当前压片主压力0.12KN，当前出片压力0.24KN，片剂厚度1.7mm，充填深度7.4mm，预压厚度3.5mm。3）包衣：OY-C-7000A胃溶型薄膜包衣预混剂用80%的乙醇溶解，配成含固量8%的包衣液在包衣锅中包衣，增重4%，包衣参数：包衣锅转速6.0r/min，进风温度52℃，出风温度28℃，雾化压力0.2MPa，包衣液流速15ml/min。

   
   

   
   

——仅供参考